四环医药旗下轩竹生物科技有限公司（“轩竹生物”）已收到中国国家药品监督管理局药品审评中心同意在研1类创新药吡罗西尼（Birociclib，XZP-3287 CDK4/6（细胞周期依赖性激酶4和6）抑制剂）（「吡罗西尼」）开展三期临床试验的申请，具体为：吡罗西尼与芳香化酶抑制剂联合用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。于2021年8月，吡罗西尼与氟维司群的联合治疗已经获批开展三期临床试验。
关于吡罗西尼
临床I期研究结果表明，作为一个全新结构的CDK4/6抑制剂，吡罗西尼有望克服激素受体阳性(HR+)乳腺癌患者内分泌治疗的耐药问题；同时亦观察到吡罗西尼单药针对多线治疗失败的晚期乳腺癌患者有明显疗效。临床前研究结果表明，吡罗西尼具有独特的药代动力学特征，能够有效通过血脑屏障，对乳腺癌脑转移的患者和脑癌患者预期会产生良好疗效。此外，由于CDK4/6新颖的靶点作用机制，吡罗西尼可以和多个靶点药物联用，具有重要的临床意义和广阔的市场前景。
CDK4/6治疗乳腺癌的市场前景
乳腺癌为全球最高发的恶性肿瘤之一，而据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的最新数据显示，2020年乳腺癌新发患者达到226万，超过肺癌成为全球最高发的恶性肿瘤，也是全球女性发病率最高的恶性肿瘤，约68万患者死于乳腺癌。2020年，中国乳腺癌新发患者约42万，死亡患者约12万，是女性最常见的恶性肿瘤死亡原因之一。激素受体(HR)阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的70%，是乳腺癌占比最高的人群，目前该领域最受关注的药物是CDK4/6抑制剂，通过选择性抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。2020年CDK4/6已上市产品年销售额超过70亿美元，预计2025年全球市场规模超过150亿美元。
关于轩竹生物
轩竹生物是国内大型医药及医美集团四环医药的创新药子公司，经过近10年的建设和发展，公司汇聚了近400位由海归科学家领衔的优秀团队，具备了创新药自主研发的能力，形成了完整的研发体系，具备完整药物开发和产业化能力，且不依赖与Lincense in和CRO，具有持续创新、持续产出的能力。轩竹生物拥有一流的小分子及大分子两大创新药研发平台，致力于开发1.1类小分子及生物大分子创新药，目前拥有超25个在研创新药，聚焦于肿瘤、代谢、抗感染、消化等领域。其中，轩竹生物对乳腺癌主要靶点进行了全面布局，是国内乳腺癌赛道布局最全面的公司之一。轩竹生物研发进展迅速，治疗十二指肠溃疡的新药安纳拉唑钠已获药监局受理其NDA申请，加格列净（转惠升生物）将于2021年底递交NDA，另外有近10个产品处于临床阶段，长中短管线布局完善、均衡，持续创新型强，未来每年预计1-2个产品申报IND。依托于母公司四环医药的商业化能力，轩竹生物现正从Biotech向BioPharm转型，并逐步成为同时具备优秀的研发及产业化能力的公司。