四环医药研发创新专利肿膢药“吡罗西尼” I期临床试验取得重大突破性进展

2019-03-25 16:06:34  来源: 四环医药控股集团有限公司

香港,2019年3月20日 – 四环医药控股集团有限公司(港交所股份代号:0460,“四环医药”或“集团”),中国处方药市场最大的心脑血管药物制药商,宣布推本集团自主研发的创新药“吡罗西尼”(“该新药”)已于中国 I期临床试验中取得突破性进展。该新药为本集团自主研发的中国 1 类创新药。


吡罗西尼目前处于I期临床试验阶段。初步人体研究数据获得机理验证(POM, proof of mechanism):I期临床研究结果提示随着药物暴露量在人体内的增加,对骨髓细 胞的抑制作用逐渐增强,呈现明显的量效关系,符合 CDK4/6 抑制剂对细胞周期的 作用机制。本品将继续进行临床研究进一步在人体中进行概念验证(POC, proof of concept),而后推进到关键性研究。


2017 年,国外三家企业已上市的 CDK4/6 抑制剂产品全球销售额总计达 32.2 亿美元 (Palbociclib、Ribociclib 以及 Abemaciclib 三者的全球销售额分别为 31.26,0.76,0.21 亿美元)。国外已上市此类新药已有获批与芳香化酶抑制剂(来曲唑)或雌激素受体 拮抗剂(氟维司群)等联用,用于绝经后转移性乳腺癌患者的一线╱二线内分泌治疗,具有广阔的临床应用前景。此新药日后若成功上市,预计在国内外抗肿瘤市场具有庞大的市场潜力。


四环医药执行董事兼主席车冯升医生表示:“吡罗西尼项目目前进展良好,目标成为治疗HR+/HER2-乳腺癌国内领先上市的CDK4/6抑制剂之一,并计划上市后继续拓展其他肿瘤治疗领域。此新药与集团在研EGFR抑制剂等其它多个抗肿瘤药物研发一起,共同为集团打造抗肿瘤药物平台 奠定坚实基础。”


吡罗西尼为细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(CDK4/6) 抑制剂,已经获得中国、美国、 欧洲、日本和韩国专利权。CDK4/6抑制剂是国际上治疗HR+(激素受体阳性)╱HER2-(人体表皮生长因子受体阴性)晚期乳腺癌的新型靶点药物。CDK4/6是调节细胞周期的关键因子,能触发细胞周期从生长期(G1 期)向DNA复制期(S期)转变,CDK4/6 抑制剂将细胞周期阻滞于 G1 期,从而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用。


针对 HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的传统标准治疗方法为内分泌治疗,其中芳香化 酶抑制剂 (AI) 是首选的一线方案。然而绝大多数患者在传统治疗后都会出现内分泌 抵抗和疾病进展。CDK4/6 抑制剂可以有效克服或延迟内分泌抵抗的出现,为 HR+/ HER2-晚期患者争取更多的生存时间。另外,此类新药与内分泌治疗联合的毒副 作用较小。此类新药有望改变 HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗格局。


吡罗西尼还存在以下潜在优势—可有效通过血脑屏障,可能对脑部肿瘤和恶性 肿瘤脑转移有效;对CDK4/6强效抑制,单药治疗即可呈现疗效;安全性好,对骨髓抑制明显低于其他此类药物。此新药为首个在国内开发的适合单药治疗 HR+/ HER2-多线治疗失败晚期乳腺癌的 CDK4/6 抑制剂。


全球肿瘤流行病统计数据 (GLOBOCAN) 认为乳腺癌是中国女性最常见的癌症,年龄标化率(ASR)为每10万人21.6例。据IMS Health预测,乳腺癌治疗药物市场将保持高速扩张的趋势,2022年确诊在中国新发患者将达到 40 万人。全球医药行业调研机构 GlobalData 发布报告指出,2013-2023 年期间全球 HER2 阴性乳腺癌治疗市场将以 15.5% 的年复合增长率 (CAGR) 高速发展,在2023 年市场销售额将达到 61.2 亿美元。并且预计到 2023年,HER2-乳腺癌治疗市场中HR+乳腺癌和三阴乳腺癌 (TNBC) 市场份额将发生变化,HR+市场份额将达到大约 80%。


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四环医药控股集团有限公司简介


四环医药控股集团有限公司成立于2001年,自2007年起,成为全国最大的心脑血管处方药物供应商。按医院采购额计算,四环医药为产、研、销一体的医药公司,拥有优秀的行销模式及覆盖全国的分销网路、具市场潜力的多元化产品组合,以及强大的研发实力。本集团目前销售产品涵盖中国五大医疗领域:心脏血管系统、中枢神经系统、新陈代谢、肿瘤及抗感染。本集团于2008年开始投入创新药研发,拥有超过600名研发人员组成的领先的研发团队,已建立了成熟的创新药研发平台,专注于具有重大临床需求的治疗领域,包括心脑血管、肿瘤、糖尿病、非酒精性肝炎、疼痛。

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